内容紹介：新しい学問分野「ケミカルバイオロジー」の基礎となる事項を、最先端の研究者によって分かりやすく解説。前半部分は特に知っておきたい生物有機化学の内容、後半はケミカルバイオロジーの研究動向も含めての紹介で構成する。
もくじ情報：第１章　ケミカルバイオロジーとは（創薬研究と生物活性物質研究；ケミカルバイオロジーの創成；バイオイメージング；天然物有機化学；ケミカルライブラリー；日本でのケミカルバイオロジー展開）；第２章　ケミカルバイオロジー理解のために（細胞の成り立ち；アミノ酸とタンパク質；タンパク質の精製と検出；タンパク質の触媒機能；糖質；脂質と膜；核酸と遺伝情報；エピジェネティクス）；第３章　ケミカルバイオロジーの実践―化合物が解き明かす生命現象（アフィニティークロマトグラフィー；フォトアフィニティーラベリング；バイオイメージング；クリックケミストリー；プロテオミクス）